Tavalisse(fostamatinib)于2018年4月17日获得FDA批准上市，用于治疗成人持续性或慢性免疫血小板减少症。Tavalisse由Rigel研发，是R-406的前药。目前该药正进行二期临床试验用于治疗IgA肾病以及自身免疫性溶血性贫血，还有三期临床试验用于治疗类风湿性关节炎。此外，还有早期临床试验治疗实体瘤和淋巴瘤，但是目前尚无更多进展被报道。作为Syk(Spleen tyrosine kinase)抑制剂，fostamatinib可以抑制肥大细胞、巨噬细胞和B细胞活化，从而抑制包括TNF、白介素在内的多种炎性介质。此外该药还作用于Flt3以及ABCB1。
主要专利：US 2006047135、WO 2006078846、US 2006276459、WO 2008064274、WO 2009061909、WO 2011002999、WO 2013014454、WO 2015095765、US 2015246125、US 2018000837
合成路线：
14.Tegsedi
Tegsedi(Inotersen)是一种转甲状腺素淀粉样蛋白抑制剂，由Ionis Pharmaceuticals(原名Isis Pharmaceuticals)研发。2018年最先在欧洲上市用于治疗遗传性患有转甲状腺素淀粉样变性的成年病人的皮下多发性神经病。随后于2018年10月5日获批在美国上市。作为一种反义疗法，Inotersen目前还有二期临床试验用于治疗家族性淀粉样心肌病。
其核酸序列为：TCTTGGTTACATGAAATCCC
主要专利：WO2011139917、WO 2013173789
15.Tibsovo
Tibsovo(Ivosidenib)是口服异柠檬酸脱氢酶(IDH1)抑制剂，由Agios Pharmaceuticals研发。2018年7月20日，FDA批准其上市用于治疗与突变型IDH1有关的复发性或难治性急性髓性白血病。目前仍在开展三期临床试验用于治疗具有突变型IDH1不可切除或转移性胆管癌。此外，Agios还开展了早期治疗IDH1突变的实体瘤或者晚期白血病的临床试验。
主要专利：WO 2013107291、WO 2015010626、WO 2015127173、WO 2015138837、WO 2015138839、CN 106496090、WO 2017066566、WO 2017066571、WO 2017096309、WO 2017146795、 US 2018353491
合成路线：
16.TOPXX 这个药丙环的两侧的氢原子是有手性的，路线中没有
TOPXX(tecovirimat)由SIGA Technologies研发的抗天花口服小分子药物，于2018年7月13日获FDA批准。Tecovirimat对正痘病毒具有抗病毒活性，也是美国唯一一个获批的抗天花药物。其作用机理是抑制了所有正痘病毒里高度保守的p37蛋白，从而阻止了包膜病毒的形成。由于天花病毒早在上世纪就已被彻底消灭，因此这一药物的获批是基于非人类灵长类动物的疾病模型的试验结果。
主要专利：WO 2004112718、US 2007287735、US 2008004452、WO 2011119698、WO 2012018810、WO 2014028545、WO 2015009566、 WO 2017142910
合成路线：
17.Trogarzo
Trogarzo(ibalizumab)于2018年3月6日获FDA批准上市，用于治疗治疗方案失败的多药耐药的HIV-1感染。Trogarzo作为单抗药物，与细胞膜的CD4受体结合，阻止病毒进入从而阻断感染。临床前研究结果表明其并不会抑制免疫功能以及消耗CD4细胞。
Trogarzo最先由Biogen研发，1998年转让给TaiMed Biologics。2016年，Thertechnologies获许在美国和加拿大的独家经营权，一年后范围扩大至欧盟、以色列、挪威、俄罗斯和瑞士。
主要专利：WO1992009305
18.Vitrakvi
Vitrakvi(Larotrectinib sulfate)是由Array BioPharma原研的口服原肌球蛋白激酶抑制剂，该公司于2013年7月与Loxo Oncology达成合作协议。2016年，Larotrectinib获得了FDA突破性疗法认证。2018年11月26日获批，用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤和软组织肉瘤。
主要专利：WO 2010048314、WO 2010048314、US 2017281632、WO 2017176751、US 2018207162
合成路线：
19. Xofluza
Xofluza(Baloxavir marboxil)是一款抗流感病毒药物（cap-依赖型核酸内切酶），由日本盐野义公司研发。该药最先在日本上市，用于治疗成人和儿童的甲型和乙型流感病毒。2018年10月24日获FDA批准上市。不同与奥司他韦以及扎纳米韦的作用机制，Xofluza抑制了病毒转录的第一步，从而抑制病毒。
主要专利：WO 2016175224、WO 2017104691、WO 2017221869、WO 2018030463
合成路线：
参考文献：
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