健康一线(vodjk.com)3月21日讯 据国外媒体报道,美国制药巨头礼来近日宣布，新型口服靶向抗癌药abemaciclib）治疗乳腺癌的一项III期临床研究成功。
abemaciclib是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，目前正开发用于多种癌症的治疗。在美国，abemaciclib于2015年被美国食品和药物管理局（FDA）授予了治疗乳腺癌的突破性药物资格（BTD）。
Abemaciclib的作用机理
去年6月，礼来在2016年美国临床肿瘤协会年会（ASCO）上公布了abemaciclib治疗HR+/HER2-转移性乳腺癌的II期临床研究MONARCH-1的积极数据，根据该研究数据，礼来已计划在2017年第二季度提交abemaciclib的一份新药申请（NDA），寻求批准用于既往接受多种方案（包括内分泌治疗和一到两种化疗方案）治疗后病情进展的难治性转移性乳腺癌患者的治疗。而根据此次获得的III期临床研究MONARCH-2的数据，礼来计划在2017年第三季度提交一份额外的申请。
这项全球3期双盲研究旨在评估abemaciclib与fulvestrant联合治疗晚期（局部复发性或转移性）乳腺癌患者的疗效和安全性。意向治疗人群中的669名患者被随机分配接受abemaciclib或安慰剂，每日两次、连续与fulvestrant以其批准的剂量和方案联合给药，直到疾病进展。
Ibrance、Kisqali、abemaciclib均为口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
